Principios de acción de los fármacos

por Farm. Silvia Esper (Córdoba, Argentina)


En el esquema se muestran los modos más comunes por los cuales un fármaco puede producir sus efectos. (Hacer click sobre el esquema para agrandar la imagen)

Algunos fármacos (anestésicos generales y diuréticos osmóticos, por ej.) actúan en virtud de sus propiedades físicoquímicas, y esto recibe el nombre de acciones farmacológicas no específicas.

Otros fármacos actúan como falsos sustratos o inhibidores de ciertos sistemas de transporte (bloqueadores de los canales de calcio, anestésicos locales, glucósidos cardíacos, por ej.) o de enzimas (inhibidores de la monoaminooxidasa, de la ciclooxigenasa, de la acetilcolinesterasa, por ej).

La mayoría de los fármacos producen sus efectos al actuar sobre moléculas proteicas específicas llamadas receptores, localizadas por lo general en la membrana celular, que responden a sustancias químicas endógenas del organismo.

Estas sustancias endógenas son transmisores sinápticos (♦) : acetilcolina,norepinefrina, dopamina, serotonina, GABA, glutamato; y hormonas () : insulina, levotiroxina, cortisol, aldosterona, testosterona, estradiol, histamina, serotonina, prostaglandinas.

Por ejemplo, la acetilcolina es una sustancia transmisora que se libera en las terminaciones nerviosas motoras y que al activar los receptores del músculo esquelético inicia una secuencia de eventos que culminan con la contracción muscular.

Las sustancias químicas o los fármacos que activan receptores y producen una respuesta se llaman agonistas.

Algunos fármacos se combinan con receptores pero no los activan, reduciendo la posibilidad de que una sustancia transmisora o un agonista se combinen con el receptor, y de esta manera aminoran o bloquean la acción que debería producirse. Este tipo de fármacos se llaman antagonistas.

La activación de los receptores se acopla a las respuestas fisiológicas o bioquímicas mediante mecanismos de transducción que suele involucrar a moléculas llamadas segundos mensajeros.

La interacción entre un fármaco y el sitio de unión del receptor depende del "ajuste" de las dos moléculas. Mientras más preciso sea el ajuste y mayor el número de enlaces, mayor será la afinidad del fármaco por el receptor, llamada afinidad fármaco-receptor.

La capacidad de un fármaco de combinarse con un tipo particular de receptor se llama especificidad, y aunque ningún fármaco es totalmente específico, muchos tienen una acción bastante selectiva sobre un determinado tipo de receptor.

Fuente:

Farmacología Médica en Esquemas - M. J. Neal

Edit. CTM Servicios Bibliográficos S.A

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